梭毒隐翅虫Curtis),隶属于昆虫纲(Insecta),鞘翅目(Coleoptera),隐翅虫科(Staphylinidae)下的毒隐翅虫属(Paederus sp.),它们产自除南极洲以外的世界各地。毒隐翅虫体内含有一种接触性毒素,现代药理学研究表明,该毒素不仅会致皮炎,还可以阻止细胞进行有丝分裂、抗菌,甚至还可以抑制鼠类的癌肿瘤。通过对各种文献资料的调査研究发现,国内外目前对于该物种几乎没有任何系统的化学成分和活性研究。因此,我们选择该物种作为研究对象,系统地分离、纯化并鉴定其体内所含有的化学成分,并且通过进行体外细胞毒活性筛选,旨在发现具有良好抗肿瘤活性的化合物,以此为抗肿瘤药物的研发奠定良好的药物化学基础。
在本次研究过程中,我们通过薄层层析硅胶柱,Sephadex LH-20凝胶柱,制备薄层,半制备HPLC等色谱技术对釆自广西大明山的梭毒隐翅虫进行化学成分的分离和纯化工作,并利用ID、2D-NMR等波谱方法对所获得的单体化合物进行结构解析、归属和鉴定。本课题中,共从梭毒隐翅虫的乙醇提取物的2个萃取部位中共分离、纯化了7个化合物,其中包括1个甾醇类化合物和2个不饱和脂肪酸酯,均为首次从该物种中分离到的化合物。此外,由于经分离、纯化后所得样品稀少,还有4个化合物未能完全确定结构。已鉴定的具体化合物如下:1.豆甾5-稀-3-醇2.(E)-(E)-pentadec-9-en-1-y12-hydroxypentadec-9-enoate3.(E)-(E)-pentadec-9-en-l-y1-pentadec-9-enoate此外,我们还采用MTT法测试了分离得到的7个化合物对4种人肿瘤细胞株[A549(人肺腺癌细胞)、HCT116(人结肠癌细胞)、MDA-MB-435(人黑色素瘤细胞)、ZR-75-30(人乳腺癌细胞)]的体外细胞毒活性,结果显示,这7种化合物均没有显著的抑制肿瘤细胞的活性。
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